Беталактамные антибиотики (беталактамы)

Группа беталактамных антибиотиков включает большое количество природных и полусинтетических препаратов, обладающих рядом общих особенностей (препараты группы пенициллина и цефалоспорина), а также некоторые новые, еще малоизученные антибиотики, например моноциклобактамы (или монобактамы), в частности очень активный новый препарат азтренам и др.

В основе молекул всех этих антибиотиков содержится гетероциклическое беталактамное кольцо, соединенное различными боковыми группами. Разрыв этого кольца, что легко осуществляется некоторыми микробными ферментами или химическим путем, приводит к потере антимикробного действия.

Микробные ферменты (пенициллиназа, различные цефалоспориназы и др.) выделяются преимущественно устойчивыми к беталактамным антибиотикам бактериями и часто являются причиной устойчивости к действию соответствующих антибиотиков.

В молекулах основных групп беталактамных антибиотиков содержатся 6-аминопенициллановая (у пенициллинов) и 7-аминоцефалоспорановая (у цефалоспоринов) кислоты. К этим активным ядрам молекул беталактамов присоединены разнообразные боковые группы, придающие отдельным антибиотикам их специфические, в частности антимикробные, свойства. Эти кислоты выделяют из соответствующих природных антибиотиков и используют для получения их многочисленных полусинтетических препаратов. В настоящее время известны десятки тысяч таких полусинтетических препаратов, хотя применение в медицинской практике получили только отдельные из них.

Механизм антимикробного действия беталактамных антибиотиков сводится к торможению синтеза некоторых веществ» входящих в состав клеточной оболочки чувствительных к их действию бактерий, что затем приводит к их гибели. Поэтому беталактамные антибиотики обладают бактерицидным механизмом действия, чем отличаются от многих других антибиотиков, обладающих менее ценным — бактериостатическим — действием: антибиотики-макролиды, тетрациклины, левомицетин и др.

В процессе лечения больных устойчивость к беталактамным антибиотикам развивается довольно медленно. Между препаратами, входящими в отдельные их группы, часто отмечается перекрестная устойчивость, в частности между пенициллиназоустойчивыми препаратами пенициллина или цефалоспорина, относящимися к I или III их поколению.

Как правило, беталактамные антибиотики малотоксичны для больных (редкими исключениями являются нефротоксические метициллин и цепорин), но часто обладают значительной аллергенностью (особенно пенициллины), иногда имеющей перекрестный характер, например между различными препаратами пенициллина, Больные обычно охорошо их переносят.


Понравилось? Делимся с друзьями!