Новые антибиотики-аминогликозиды

За последнее время было получено немало новых антибиотиков-аминогликозидов, как природных, так и полусинтетических. Новые антибиотики оказались очень эффективными. Два из природных препаратов этой группы — тобрамицин и сизомицин и один полусинтетический — амикацин — уже производятся фармацевтической промышленностью.

Тобрамицин, сизомицин и амикацин (как и нетилмицин) очень близки по основным своим особенностям к гентамицина сульфату, образуя вместе с ним общую подгруппу во II группе аминогликозидов. Она характеризуется широким спектром бактерицидного анти-бактериального действия, включающим большинство устойчивых ко многим другим антибиотикам, особенно грамотрицательные бактерии: синегиойную палочку, протей, серрации, клебсиеллы, провиденции и другие энтеробактерии, а также патогенные штаммы стафилококка и др. Часто, особенно амикацин, они действуют и на бактерии, устойчивые к остальным аминогликозидам. Механизм их антимикробного действия такой же, как и остальных антибиотиков этой группы. Между отдельными новыми препаратами и гентамицина сульфатом отмечается перекрестная устойчивость, иногда неполная и односторонняя. Устойчивые к гентамицина сульфату и старым аминогликозидам бактерии часто чувствительны к этим новым препаратам, особенно к амикацину.

Фармакологические свойства этих четырех антибиотиков однотипны с наблюдаемыми у гентамицина сульфата: слабо всасываются в кишках, но быстро проникают в кровь при внутримышечном введении, а затем проходят в различные ткани и внутренние органы, слабо проникают в спинномозговую жидкость и в небольшом количестве выделяются с желчью, хотя образуют высокие концентрации в почках и моче.

Все эти антибиотики в известной степени ото- и нефротоксичиы, хотя меньше, чем неомицина сульфат, мономицин и канамицин. В этом отношении они приближаются к гентамицина сульфату. Имеются указания, что, например, тобрамицин несколько менее токсичен, чем гентамицина сульфат или сизомицин.

Новые аминогликозиды пригодны для лечебного применения при тех же заболеваниях, при которых применяются гентамицина сульфат и канамицин, а также при чувствительности к ним гентамицино-устойчивых возбудителей.

Несмотря на большое количество статей об этой подгруппе антибиотиков-аминогликозидов, в том числе и о сравнительном изучении их друг с другом и с гентамицина сульфатом, в этих материалах имеется еще много противоречивых и недостаточно убедительных данных. В первую очередь это касается перекрестной устойчивости, степени антимикробной активности и сравнительной токсичности.


Понравилось? Делимся с друзьями!